Состав

 

1 мл и 2 мл раствора содержит

активное вещество – линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на

линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

 

 

 

Описание

 

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

 

 

 

Фармакологические свойства

 

 

 

Фармакокинетика

 

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях – 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.

Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

 

 

Фармакодинамика

 

Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.

Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов – грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcuspneumoniae), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp., Fusobacterium spp. Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp. (за исключением C. difficile).

Неактивен в отношении Streptococcus faecalis, грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp., Haemophilusinfluenzae, Pseudomonas spp., патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

 

 

 

Показания к применению

 

Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):

• пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
• острый и хронический остеомиелит
• пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
• сепсис, септический эндокардит

 

 

Способ применения и дозы

 

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).

Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым

При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых – 1800 мг.

В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.

Детям старше 1 месяца

Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

При остеомиелите – 3 недели и более.

 

 

 

Побочные действия

 

Часто

• диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит,

Иногда

• транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина

Редко

• нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)

Крайне редко

– желтуха, нарушение функции печени

• кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
• крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
• симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
• флебит при внутривенном введении
• боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
• тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
• нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
• шум в ушах, вертиго
• грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

 

 

 

Противопоказания

 

• гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину
• недостаточность функции печени и почек
• миастения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 1 месяца

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

 

При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.

Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.

При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.

Антидиарейные препараты ослабляют эффект.

Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

 

 

 

Особые указания

 

Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).

При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.

В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.

С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.

Псевдомембранозный колит

При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C. difficile.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

 

 

 

Передозировка

 

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

 

По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

 

 

 

Условия хранения

 

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

 

Срок хранения

 

3 года

Не использовать по истечении срока годности.